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专利号	201810255634X	专利名称	一种(2′R)-2′-脱氧-2′-氟-2′-甲基脲苷的合成工艺
专利类型	发明专利	国际分类	C07H13/04
申请人	上海仁实医药科技有限公司	申请地址	上海市闵行区江月路999号11幢305室
发明人	宋东	申请日期	2018-03-26
下证状态	已下证	更新时间	2026-08-20 14:09:37
专利摘要	本发明公开了一种(2'R)‑2'‑脱氧‑2'‑氟‑2'‑甲基脲苷的合成工艺，涉及医药合成技术领域，解决了现有工艺成本高、产品收率低的技术问题。本发明通过使用硼氢化钠或者硼氢化钾来还原核糖内酯，避免使用昂贵的还原试剂红铝或者三叔丁氧基氢化铝锂，大大降低了成本；利用N,O‑双(三甲基硅基)乙酰胺作为硅醚化试剂提高糖苷化反应的收率，产品收率可达85‑90%，远高于路线三中的58%，产品收率显著提高；通过保护5’位的羟基可避免关环反应中的副反应，同时使用常见的极性溶剂二甲基甲酰胺，在碳酸氢钠催化下产品收率可达87‑92%。本发明的合成工艺易于操作，工艺条件更容易控制，降低成本，适用于大批量生产。

买卖双方需提供			平台提供	转让后买方可获得
	企业	个人	专利代理委托书专利权转让协议办理文件副本请求书发明人变更声明	专利证书手续合格通知书专利登记簿副本
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