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手性三氟甲基取代的马来酰亚胺衍生物及其制备方法

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专利号 202010561514X 专利名称 手性三氟甲基取代的马来酰亚胺衍生物及其制备方法
专利类型 发明专利 国际分类 C07D207/444(2006.01),C07D409/06(2006.01),C07D401/06(2006.01)
申请人 申请地址 610000 四川省成都市外东十陵镇
发明人 申请日期 2020-06-18
下证状态 未知 更新时间 2025-01-14 07:31:58
专利摘要 本发明公开了一种手性三氟甲基取代的马来酰亚胺衍生物,属于有机合成领域,该类化合物的制备方法为将手性有机催化剂和2‑芳烯基琥珀酰亚胺(I)溶解在有机溶剂中,然后加入β‑三氟甲基烯酮(Ⅱ),反应在一定温度下搅拌1‑3天,待反应完成后,分离纯化即得;本发明通过不对称非共轭Michael加成反应/1,3‑氢迁移,一步实现了含三氟甲基的手性马来酰亚胺衍生物的制备;该类化合物所具有的三氟甲基及马来酰亚胺骨架广泛存在于临床药物分子中,极大丰富了手性药物候选分子库;本发明的制备方法具有反应条件温和、操作简便、底物适应范围广、立体选择性高等优点。

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