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一种镍催化合成磷酸泰地唑利的方法

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专利号 2017112305470 专利名称 一种镍催化合成磷酸泰地唑利的方法
专利类型 发明专利 国际分类 C07F9/6558
申请人 陕西师范大学,陕西思尔生物科技有限公司 申请地址 陕西省西安市高新区锦业路1号都市之门D座1509
发明人 黄治炎 申请日期 2017-11-29
下证状态 未知 更新时间 2025-01-10 08:33:49
专利摘要 本发明公开了一种镍催化合成磷酸泰地唑利的方法,该方法以甲基四唑溴代吡啶为亲电试剂,N‑噁唑烷酮苯基卤化锌为亲核试剂,经镍催化的Negishi偶联反应、原位脱保护,两步一锅得到药物活性分子泰地唑利,磷酸单酯化泰地唑利即可得到磷酸泰地唑利。该方法的优势在于:1)原位合成和利用有机锌试剂,避免了分离金属试剂的繁琐步骤;2)首次将便宜的镍催化体系应用于构建磷酸泰地唑利核心骨架,其催化Negishi偶联反应的效率与当前工业合成该分子所使用的钯催化Suzuki偶联反应相当。这些显著的优势有利于提高合成磷酸泰地唑利的效率,降低生产成本,使该发明具有良好的工业应用前景。

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