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一种五取代2-氨基-2-吡咯啉衍生物的合成方法

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专利号 2017106650914 专利名称 一种五取代2-氨基-2-吡咯啉衍生物的合成方法
专利类型 发明专利 国际分类 C07D207/48
申请人 申请地址 陕西省西安市长安南路199号
发明人 申请日期 2017-08-07
下证状态 未知 更新时间 2025-01-10 08:33:30
专利摘要 本发明公开一种五取代2‑氨基‑2‑吡咯啉衍生物的合成方法,在极性较大的有机介质中,将邻位氨基卤的芳基丙酸酯与丙二腈在碱的作用下一次发生亲核取代反应和亲核关环反应,一步得到五取代2‑氨基‑2‑吡咯啉衍生物。本发明采用价格低廉的普通碱作为促进剂,有效降低了成本,且不论邻位氨基卤的芳基丙酸酯为α‑氨基‑β‑卤或α‑卤‑β‑氨基的芳基丙酸酯,所合成的产物中氨基均处在吡咯啉环的2‑位,吡咯啉中的碳‑碳双键均处在2,3‑位,具有高度的区域选择性。本发明合成的2‑氨基‑2‑吡咯啉衍生物中取代基的选择有较大的灵活性,2‑位氨基和3‑位氰基可发生4+1或4+2成环反应,可用于稠杂环化合物、天然抗生素、抗癌药物的合成及天然产物结构改造研究领域。

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