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一种硼酸酯类化合物及其药学上可接受的盐、其制备方法及其用途

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专利号 2021102083600 专利名称 一种硼酸酯类化合物及其药学上可接受的盐、其制备方法及其用途
专利类型 发明专利 国际分类 C07F5/02(2006.01),A61K31/69(2006.01),A61P35/00(2006.01)
申请人 申请地址 210023江苏省南京市亚东新城区文苑路1号
发明人 朱永强 申请日期 2021-02-24
下证状态 未知 更新时间 2025-01-10 07:06:26
专利摘要 如式(1)所示硼酸酯类化合物及其药学上可接受的盐、其制备方法及其用途,该硼酸酯类化合物结构新颖且具有抑制蛋白酶体功能。本发明的硼酸酯类化合物在溶液中的稳定性远远高于Ixazomib。特别是在pH1.2和pH6.8时,本发明的化合物稳定性更有优势。此外,微粒体稳定性结果表明,本发明的化合物在5种不同肝微粒体具有较好的稳定性,而Ixazomib在食蟹猴中的微粒体半衰期太长,药物基本不代谢,会引起严重的毒性,可用于在制备治疗炎症、免疫相关性疾病、癌症或者过度增殖性疾病、改变生物体中蛋白酶体产生的抗原肽的药物方面的用途。

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